1-芳基-4-甲氧甲酰基-1, 2, 3... 申请号：CN201811099178.0 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-09-20
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本发明公开一种1‑芳基‑4‑甲氧甲酰基‑1, 2, 3‑三氮唑衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域；本发明以1, 4‑二芳基‑1, 2, 3‑三氮唑为原料，在过渡金属催化作用下使4号位芳基直接转变为甲氧甲酰基，选择性生成1‑芳基‑4‑甲氧甲酰基‑1, 2, 3‑三氮唑衍生物；所合成的化合物同时含有1, 2, 3‑三唑环及甲氧甲酰基结构单元，可作为过渡金属配体应用于催化反应，亦为药物的...
1-芳基-4-吡啶酮类化合物的应用 申请号：CN201911075725.6 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明为1‑芳基‑4‑吡啶酮类化合物的应用，提供了式(I)所示结构化合物在抑制植物病原菌活性中的应用。本发明式(I)所示结构化合物对农业生产中的植物病原真菌具有出色的广谱抗真菌活性，同时对于作物的细菌性病害也具有防治效果。体内生物测定证明式(I)所示结构化合物对黄瓜霜霉病、黄瓜靶斑病、小麦赤霉病和番茄灰霉病实现了超过95％的防治效果。同时，芒果采后保鲜实验结果表明，化合物在能有效控制芒果采后病害并...
1-脱氧野尻霉素-羟基肉桂酸甲酯杂合体衍... 申请号：CN201811487169.9 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-12-06
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本发明涉及医药和食品领域，具体涉及一种1‑脱氧野尻霉素‑羟基肉桂酸甲酯杂合体衍生物及其制备方法和应用。1‑脱氧野尻霉素‑羟基肉桂酸甲酯杂合体衍生物具有式(I)所示结构，经体外试验证明，该类化合物为强效α‑葡萄糖苷酶抑制剂，对α‑葡萄糖苷酶的抑制活性显著高于目前最常用的餐后血糖控制剂‑阿卡波糖。由于此类化合物能强效抑制α‑葡萄糖苷酶等糖类消化酶的活性，能够有效地降低餐后血糖，因此在降糖药物和辅助降糖...
1-脱氧野尻霉素-羟基查尔酮杂合体衍生物... 申请号：CN201811486551.8 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-12-06
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本发明涉及医药和食品领域，具体涉及1‑脱氧野尻霉素‑羟基查尔酮杂合体衍生物及其制备方法和应用。1‑脱氧野尻霉素‑羟基查尔酮杂合体衍生物具有式(I)所示结构，经体外试验证明，该类化合物为α‑葡萄糖苷酶强效抑制剂，对α‑葡萄糖苷酶的抑制活性显著高于目前最常用的餐后血糖控制剂‑阿卡波糖。其中，DC‑5和DC‑2这两个化合物的活性还显著高于1‑脱氧野尻霉素。由于此类化合物能强效抑制α‑葡萄糖苷酶等糖类消化...
1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1H-... 申请号：CN201811099792.7 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-09-20
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本发明属于医药技术领域，涉及1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的合成方法，即从简单易得的草酸二乙酯和丙酮为起始原料，经缩合、环化、甲基化、成酰胺、氧化、溴代、氨基化7步反应得1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的制备，总收率可达5.7％以上，操作...
1-甲基-1, 3, 8-三氮杂螺[4.... 申请号：CN201911117116.2 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明属于医药技术领域，具体涉及一种1‑甲基‑1, 3, 8‑三氮杂螺[4.5]癸烷‑2, 4‑二酮及其合成方法、中间产物。其中1‑甲基‑1, 3, 8‑三氮杂螺[4.5]癸烷‑2, 4‑二酮的合成方法包括：相继进行的三次反应；浓缩处理；以及洗涤、干燥，得到所述1‑甲基‑1, 3, 8‑三氮杂螺[4.5]癸烷‑2, 4‑二酮；其中初级反应，即通过尿素、草酸二乙酯、碳酸铵、钠混合制备初级产物；次级反...
1-甲基-1, 3, 8-三氮杂螺[4.... 申请号：CN201911117116.2 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明属于医药技术领域，具体涉及一种1‑甲基‑1, 3, 8‑三氮杂螺[4.5]癸烷‑2, 4‑二酮及其合成方法、中间产物。其中1‑甲基‑1, 3, 8‑三氮杂螺[4.5]癸烷‑2, 4‑二酮的合成方法包括：相继进行的三次反应；浓缩处理；以及洗涤、干燥，得到所述1‑甲基‑1, 3, 8‑三氮杂螺[4.5]癸烷‑2, 4‑二酮；其中初级反应，即通过尿素、草酸二乙酯、碳酸铵、钠混合制备初级产物；次级反...
1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺... 申请号：CN201810994986.7 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-08-29
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本发明属于有机化工技术领域，具体的涉及一种1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的提纯方法。先将1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐粗品加入到惰性有机溶剂中，再加入无机碱水溶液，搅拌使1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐粗品溶解在体系中；静置分液并使用惰性有机溶剂对水相萃取，合并所有有机相，蒸馏、浓缩得1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺；1‑乙基‑(3‑二甲基氨基...
1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺... 申请号：CN201811073782.6 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-09-14
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明涉及一种1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的制备方法，属于医药中间体技术领域。所述的制备方法包含反应生成EDTC、制得EITC粗品、蒸馏分馏、制得中间体、制得EDC和制得目标产物等七个步骤。本发明所提供的制备方法，具有高的产品收率和纯度，操作步骤简单，易于实施，适合工业化生产的特点。
1-{3-[对-双-(2-氯乙基)胺基]... 申请号：CN201710680466.4 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2017-08-10
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本发明公开了具有式I结构的抗肿瘤药物化合物：1‑{3‑[对‑双‑(2‑氯乙基)胺基]苯丙胺基}甲酰‑5‑氟脲嘧啶及其制备方法。本发明所述药物化合物分子中同时含有使DNA碱基交叉联结的双氯乙胺烷化基团和抑制脱氧胸苷酸合成酶的5‑氟尿嘧啶前体结构，以两种机制作用于癌细胞，从而产生协同作用，更有效地抑制并杀死癌细胞，提高疗效和降低毒副作用。本发明所述化合物具有良好的抗癌活性，可用于制备治疗血液系统的癌症...
