一种(E)-3-苯基-3-苯磺酰基丙烯酸... 申请号:CN201810089434.1 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明提供了一种苯磺酰肼衍生物、丙炔酸酯类化合物制备(E)‑3‑苯基‑3‑苯磺酰基丙烯酸酯类化合物的方法。该方法具有原料廉价易得、应体系简单、所得目标产物易分离、立体和位置选择性高、反应操作简便、安全可靠等特点。该方法主要解决了其它方法不能实现炔烃1, 1‑取代合成烯基砜类衍生物的难题,同时苯磺酰肼在同一体系中起到双官能化的作用,既做芳基试剂,又做磺酰基试剂。
一种(E)-1-芳基-4, 4, 4-三... 申请号:CN201911115148.9 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种(E)‑1‑芳基‑4, 4, 4‑三氟丁‑2‑烯‑1‑酮化合物的制备方法,属于化合物制备领域。一种(E)‑1‑芳基‑4, 4, 4‑三氟丁‑2‑烯‑1‑酮,以通式II所述化合物为原料,在氧化剂和碱的存在下,按下述反应式进行反应,得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为氧化剂和碱,为(E)‑1‑芳基‑4, 4, 4‑三氟丁‑2‑烯‑1‑酮化合物的合成提供了一...
一种(E)-1-芳基-4, 4, 4-三... 申请号:CN201911115148.9 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种(E)‑1‑芳基‑4, 4, 4‑三氟丁‑2‑烯‑1‑酮化合物的制备方法,属于化合物制备领域。一种(E)‑1‑芳基‑4, 4, 4‑三氟丁‑2‑烯‑1‑酮,以通式II所述化合物为原料,在氧化剂和碱的存在下,按下述反应式进行反应,得通式I所示化合物。本发明的方法直接使用成本低、原料广泛易得的作为氧化剂和碱,为(E)‑1‑芳基‑4, 4, 4‑三氟丁‑2‑烯‑1‑酮化合物的合成提供了一...
一种(3S, 6R)-1, 3-二苄基四... 申请号:CN201911076677.2 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种(3aS, 6aR)‑1, 3‑二苄基四氢呋喃并咪唑‑2, 4‑二酮的合成方法,所述的方法以环酸酐为起始原料,经选择性醇解、还原、环合制得手性内酯(3aS, 6aR)‑1, 3‑二苄基四氢呋喃并咪唑‑2, 4‑二酮。本发明工艺路线简单,原料廉价易得,醇解反应的非对映异构选择性高,所述手性醇试剂通过简单的萃取实现回收套用,降低了生产成本。本发明的方法操作简便,反应条件温和、操作简便、...
一种(3S, 6R)-1, 3-二苄基四... 申请号:CN201911076677.2 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种(3aS, 6aR)‑1, 3‑二苄基四氢呋喃并咪唑‑2, 4‑二酮的合成方法,所述的方法以环酸酐为起始原料,经选择性醇解、还原、环合制得手性内酯(3aS, 6aR)‑1, 3‑二苄基四氢呋喃并咪唑‑2, 4‑二酮。本发明工艺路线简单,原料廉价易得,醇解反应的非对映异构选择性高,所述手性醇试剂通过简单的萃取实现回收套用,降低了生产成本。本发明的方法操作简便,反应条件温和、操作简便、...
一种(3R, 9R)-3-羟基-7-氧代... 申请号:CN201910179203.4 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种手性活性化合物(3R, 9R)‑3‑羟基‑7‑氧代‑9‑甲基癸内酯及其制备方法,属于化学医药中间体领域。本发明从手性原料(R)‑环氧氯丙烷开始,制备过程需要经过格氏反应、HWE反应以及大环内酯化反应等。本发明实现了化合物(3R, 9R)‑3‑羟基‑7‑氧代‑9‑甲基癸内酯的合成方法,具有原料廉价易得,制备方法新颖的优点。
一种(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷... 申请号:CN201911002453.7 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法,属于化学合成的技术领域。本发明的技术方案为:以L‑羟基脯氨酸为原料,先经过Boc保护反应得到化合物II,再经过氧化反应得到化合物III,最后经过取代反应,得到化合物IV;合成化合物II和化合物III为连续反应。其中,化合物II为Boc‑L‑羟脯氨酸,化合物III为N‑Boc‑4‑氧代‑L‑脯氨酸,化合物I...
一种(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷... 申请号:CN201911002453.7 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法,属于化学合成的技术领域。本发明的技术方案为:以L‑羟基脯氨酸为原料,先经过Boc保护反应得到化合物II,再经过氧化反应得到化合物III,最后经过取代反应,得到化合物IV;合成化合物II和化合物III为连续反应。其中,化合物II为Boc‑L‑羟脯氨酸,化合物III为N‑Boc‑4‑氧代‑L‑脯氨酸,化合物I...
一种(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基... 申请号:CN201810965631.5 专利类型:发明申请 公开(公告)日:2018-08-23
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本发明涉及医药合成领域,尤其涉及(2R)‑2‑脱氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑呋喃核糖基氯化物的制备技术领域。本发明提供了一种(2R)‑2‑脱氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑呋喃核糖基氯化物的制备方法,该方法为:式d结构氟内酯在红铝催化下反应得到式a结构还原产物后,进一步地在有机胺存在下与式b结构三光气在小分子极性溶剂中的溶液反应得到式c结构化合物,其中,R为苯基或C1‑4的烷基。
一种(1S, 4S)-2-Boc-2, ... 申请号:CN201811555837.7 专利类型:发明申请 公开(公告)日:2018-12-19
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本发明公开了一种(1S, 4S)‑2‑Boc‑2, 5‑二氮双环[2.2.1]庚烷的制备方法。该方法包括以下步骤:(1)以N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯为原料制备中间体Ⅰ;(2)通过中间体Ⅰ与有机碱和磺酰化试剂反应制备中间体Ⅱ;(3)再由中间体Ⅱ和苄胺制备的中间体Ⅲ;(4)最后通过中间体Ⅲ脱苄基制备得到(1S, 4S)‑2‑Boc‑2, 5‑二氮双环[2.2.1]庚烷。本发明精简了反应...