一种5-氟脲嘧啶衍生物及其制备方法和应用 申请号:CN201710680247.6 专利类型:发明申请 公开(公告)日:2017-08-10
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本发明公开了一种具有式I结构的抗肿瘤药物化合物:1‑{4‑[3‑(1,2‑二硫杂环戊烷)]‑丁胺基}甲酰‑5‑氟脲嘧啶及其制备方法。本发明所述药物化合物分子中含有对细胞具有较强渗透能力的硫辛酸结构,同时含有可抑制脱氧胸苷酸合成酶的5‑氟尿嘧啶前体结构,分子代谢产物5‑氟尿嘧啶可抑制并杀死癌细胞,具有良好的抗癌活性,可用于制备治疗血液系统的癌症、实体瘤癌、肉瘤、皮肤癌或胶质瘤等的药物。
一种5-氟尿嘧啶与L-苯丙氨酸的共晶及其... 申请号:CN201911084675.8 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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一种5‑氟尿嘧啶与L‑苯丙氨酸的药物共晶及其制备方法,本发明涉及药物共晶领域。该5‑氟尿嘧啶‑苯丙氨酸共晶的组成为[C4H3FN2O2·C9H11NO2],通过一个5‑氟尿嘧啶分子和一个L‑苯丙氨酸分子形成基本结构单元。该共晶属于正交晶系,空间群为P212121。以5‑氟尿嘧啶和L‑苯丙氨酸为原料,采用溶剂挥发法和降温法制备此药物共晶。本发明所述的药物共晶改善了5‑氟尿嘧啶的溶解性,为提高其生物利...
一种5-氟尿嘧啶与L-苯丙氨酸的共晶及其... 申请号:CN201911084675.8 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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一种5‑氟尿嘧啶与L‑苯丙氨酸的药物共晶及其制备方法,本发明涉及药物共晶领域。该5‑氟尿嘧啶‑苯丙氨酸共晶的组成为[C4H3FN2O2·C9H11NO2],通过一个5‑氟尿嘧啶分子和一个L‑苯丙氨酸分子形成基本结构单元。该共晶属于正交晶系,空间群为P212121。以5‑氟尿嘧啶和L‑苯丙氨酸为原料,采用溶剂挥发法和降温法制备此药物共晶。本发明所述的药物共晶改善了5‑氟尿嘧啶的溶解性,为提高其生物利...
一种5-取代吲唑-3-羧酸的合成方法 申请号:CN201910130512.2 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明提供了一种5‑取代吲唑‑3‑羧酸的合成方法,其中R=氢、烷基、烷氧基、三氟烷氧基、卤素。本发明属于医药化学合成领域。本发明以苯肼类化合物3为原料,经缩合,酰化,关环,水解重排脱保护得到产品,反应条件温和、易控、产物单一,收率高,产品的化学纯度高,且原料廉价易得,操作简单,适合于工业化规模化生产。
一种5-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-1... 申请号:CN201811226431.4 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明涉及一种5‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑苯基‑1H‑三唑与血清作用的差异蛋白检测方法,包括:将血清样品与5‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑苯基‑1H‑1, 2, 3‑三唑化合物混合;除去高丰度蛋白;Bradford法定量测定蛋白浓度;进行双向电泳实验;胶片图像处理及质谱鉴定等步骤。本发明还提供一种5‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑苯基‑1H‑1, 2, 3‑三唑的制备方法。
一种5-(3-氯苯基)-1-苯基-1H-... 申请号:CN201811226271.3 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明涉及一种5‑(3‑氯苯基)‑1‑苯基‑1H‑1, 2, 3‑三唑与血清作用的差异蛋白检测方法,包括:将血清样品与5‑(3‑氯苯基)‑1‑苯基‑1H‑1, 2, 3‑三唑化合物混合;除去高丰度蛋白;Bradford法定量测定蛋白浓度;进行双向电泳实验;胶片图像处理及质谱鉴定等步骤。本发明还提供一种5‑(3‑氯苯基)‑1‑苯基‑1H‑1, 2, 3‑三唑的制备方法。
一种5, 7-孕甾二烯-3, 20-二酮... 申请号:CN201911136017.9 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明提供一种5, 7‑孕甾二烯‑3, 20‑二酮‑二乙二缩酮的制备方法,包括:黄体酮与醚化试剂在催化剂的作用下,通过醚化反应生成醚化物;所述醚化物与脱氢试剂通过脱氢反应生成6‑去氢黄体酮;6‑去氢黄体酮与乙二醇在催化剂和脱水剂的作用下,通过缩酮反应生成5, 7‑孕甾二烯‑3, 20‑二酮‑二乙二缩酮。本发明通过醚化、脱氢反应和缩酮反应就能够得到杂质较少的5, 7‑孕甾二烯‑3, 20‑二酮‑二乙...
一种5, 7-孕甾二烯-3, 20-二酮... 申请号:CN201911136017.9 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明提供一种5, 7‑孕甾二烯‑3, 20‑二酮‑二乙二缩酮的制备方法,包括:黄体酮与醚化试剂在催化剂的作用下,通过醚化反应生成醚化物;所述醚化物与脱氢试剂通过脱氢反应生成6‑去氢黄体酮;6‑去氢黄体酮与乙二醇在催化剂和脱水剂的作用下,通过缩酮反应生成5, 7‑孕甾二烯‑3, 20‑二酮‑二乙二缩酮。本发明通过醚化、脱氢反应和缩酮反应就能够得到杂质较少的5, 7‑孕甾二烯‑3, 20‑二酮‑二乙...
一种5, 7-二氯-1, 2, 3, 4... 申请号:CN201911106596.2 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明涉及有机合成领域,公开了一种5, 7‑二氯‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐的合成方法,其特征在于,包括下述步骤:(1)苄基保护:以5, 7‑二氯‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉盐酸盐为原料在第一有机溶剂及碱的条件下与溴化苄反应得到2‑苄基‑5, 7‑二氯‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉;(2)上羧基反应:以2‑苄基‑5, 7‑二氯‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉为原料...
一种5, 7-二氯-1, 2, 3, 4... 申请号:CN201911106596.2 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明涉及有机合成领域,公开了一种5, 7‑二氯‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐的合成方法,其特征在于,包括下述步骤:(1)苄基保护:以5, 7‑二氯‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉盐酸盐为原料在第一有机溶剂及碱的条件下与溴化苄反应得到2‑苄基‑5, 7‑二氯‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉;(2)上羧基反应:以2‑苄基‑5, 7‑二氯‑1, 2, 3, 4‑四氢异喹啉为原料...