一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法 申请号：CN201811258255.2 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-10-26
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本发明涉及医药技术领域，且公开了一种5‑溴‑7‑氮杂吲哚的制备方法，包括以下步骤：首先准备2‑氨基吡啶200‑500毫克、二甲亚砜100‑150毫克、碳酸钠溶液500‑800毫克、7‑氮杂吲哚100‑200毫克、无水硫酸钠500‑700毫克、N‑溴代丁二酰亚胺50‑60毫克、乙酸乙酯20‑30毫克、溴素600‑800毫克、醇类溶剂100‑300毫克和二氢‑7‑氮杂吲哚‑2‑磺酸钠盐600‑800毫...
一种5-溴-4-氯-2-氨基苯乙酮的制备... 申请号：CN201710307849.7 专利类型：发明授权 公开（公告）日：2017-05-04
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明公开了一种5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯乙酮的制备方法，该方法包括如下步骤：以4‑氯‑2‑氨基苯甲酸为起始原料，经过卤化反应制得5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯甲酸；然后，5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯甲酸经过缩合反应，制得2‑氨基‑5‑溴‑4‑氯‑N‑甲氧基‑N‑甲基苯甲酰胺；最后，将2‑氨基‑5‑溴‑4‑氯‑N‑甲氧基‑N‑甲基苯甲酰胺通过与甲基锂取代反应，制得所述5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯乙酮。本发...
一种5-溴-4-氯-1-乙酰基-3-吲哚... 申请号：CN201910834742.7 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明公布了一种5‑溴‑4‑氯‑1‑乙酰基‑3‑吲哚酚合成工艺方法。本发明采用非常易得的3‑氯‑2‑甲基苯胺作为起始原料，经过乙酸酐形成乙酰化、溴素加成、双氧水氧化、酸性条件下水解、氯乙酸亲核反应、乙酸酐环化、亚硫酸钠选择性水解等七步得到5‑溴‑4‑氯‑1‑乙酰基‑3‑吲哚酚。再利用5‑溴‑4‑氯‑1‑乙酰基‑3‑吲哚酚作为产色原的吲哚酚与酶底物间接缩合得到吲哚显色底物。该方法以工艺简单实用，该方...
一种5-溴-4-氯-1-乙酰基-3-吲哚... 申请号：CN201910834742.7 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明公布了一种5‑溴‑4‑氯‑1‑乙酰基‑3‑吲哚酚合成工艺方法。本发明采用非常易得的3‑氯‑2‑甲基苯胺作为起始原料，经过乙酸酐形成乙酰化、溴素加成、双氧水氧化、酸性条件下水解、氯乙酸亲核反应、乙酸酐环化、亚硫酸钠选择性水解等七步得到5‑溴‑4‑氯‑1‑乙酰基‑3‑吲哚酚。再利用5‑溴‑4‑氯‑1‑乙酰基‑3‑吲哚酚作为产色原的吲哚酚与酶底物间接缩合得到吲哚显色底物。该方法以工艺简单实用，该方...
一种5-溴-2-甲基烟酸乙酯的合成方法 申请号：CN201811406212.4 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-11-23
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本发明公开了一种5‑溴‑2‑甲基烟酸乙酯的合成方法，包括以下步骤：将乙酰乙酸乙酯和碱A加入溶剂B中进行烯醇化；加入中间体III和DABCO进行反应；加入乙酸铵进行环合；加入水淬灭，有机溶剂C萃取；除去有机溶剂C得待结晶粗品；将待结晶粗品重结晶得5‑溴‑2‑甲基烟酸乙酯；本发明以Meck开发的5‑氯‑2‑甲基烟酸乙酯合成工艺为基础，通过改变反应溶剂和降低反应温度，显著改善了中间体III的稳定性，从而...
一种5-溴-2-甲基-3-(三氟甲基)吡... 申请号：CN201811339170.7 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-11-12
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本发明公开了一种5‑溴‑2‑甲基‑3‑(三氟甲基)吡啶的合成方法，包括：将丙二酸二乙酯与2‑氯‑3‑三氟甲基‑5‑硝基吡啶在碱性条件下生成2‑(5‑硝基‑3‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)丙二酸二甲酯，再在酸性条件下生成2‑甲基‑5‑硝基‑3‑(三氟甲基)吡啶，还原得6‑甲基‑5‑(三氟甲基)吡啶‑3‑胺，重氮化得5‑溴‑2‑甲基‑3‑(三氟甲基)吡啶，首次提出5‑溴‑2‑甲基‑3‑(三氟甲基)吡啶的...
一种5-氨基酮戊酸盐酸盐的合成方法 申请号：CN201910170047.5 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明公开了一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以化合物A为原料，经碱脱质子后与丁二酸酐反应，生成化合物B(2)化合物B在酸性条件下水解得到目标化合物其中，R1为苯基或取代苯基；R2为苯基、取代苯基、烷基或H；R3为烷基、苄基或取代苄基。本发明的合成路线简单仅需两步，合成周期短，降低生产成本。本发明采用的是经典反应，反应条件温和，易于操作，利于工业化生产，提高了生产...
一种5-氨基苯并咪唑酮的制备方法 申请号：CN201610763839.X 专利类型：发明授权 公开（公告）日：2016-08-30
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本发明公开了一种制备5‑氨基苯并咪唑酮的方法，以水为溶剂，在50～80℃时加入5‑硝基苯并咪唑酮，在80～100℃下于0.3～0.5小时内滴加完水合肼后，继续反应1～3小时，在30～50℃下降温抽滤得到产品5‑氨基苯并咪唑酮。水合肼还原法设备精密度要求低，投资不大，反应条件温和，还原效果好，无需催化剂，不产生废气废渣等，实现母液的循环套用。产品纯度99％以上、收率95％以上。
一种5-氨基-3-氰基-1-(2, 6-... 申请号：CN201911130698.8 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明提供一种5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2, 6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑的制备方法。包括如下步骤：1)在四口瓶中加入亚硝酰硫酸，滴加2, 6‑二氯‑4‑三氟甲基苯胺和有机溶剂的混合液，制备重氮液；2)将重氮液反滴入冰水中搅拌，静置分层，分出水层，滴加2, 3‑二氰基丙酸乙酯进行偶合；3)甲苯萃取合并，滴加氨水环合，过滤，洗涤，干燥得成品。本发明收率较高，质量较好，单杂≤0.1％，有效降低三废...
一种5-氨基-3-氰基-1-(2, 6-... 申请号：CN201911130698.8 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明提供一种5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2, 6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑的制备方法。包括如下步骤：1)在四口瓶中加入亚硝酰硫酸，滴加2, 6‑二氯‑4‑三氟甲基苯胺和有机溶剂的混合液，制备重氮液；2)将重氮液反滴入冰水中搅拌，静置分层，分出水层，滴加2, 3‑二氰基丙酸乙酯进行偶合；3)甲苯萃取合并，滴加氨水环合，过滤，洗涤，干燥得成品。本发明收率较高，质量较好，单杂≤0.1％，有效降低三废...
