一种依特卡肽中间体及依特卡肽的合成方法 申请号：CN201911217130.X 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明公开了一种依特卡肽中间体及依特卡肽的合成方法。其中，该依特卡肽中间体为Fmoc‑D‑Cys(S‑S‑(N‑Boc)‑L‑Cys(OtBu))‑OH，依特卡肽中间体的合成方法包括以下步骤：以N‑Boc‑L‑Cys‑OtBu为起始原料，通过取代反应生成初级产物，其中，R为S‑Py或Cl，初级产物与Fmoc‑D‑Cys‑OH氨基酸进行偶联反应得到Fmoc‑D‑Cys(S‑S‑(N‑Boc)‑L‑C...
一种依特卡肽中间体及依特卡肽的合成方法 申请号：CN201911217130.X 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明公开了一种依特卡肽中间体及依特卡肽的合成方法。其中，该依特卡肽中间体为Fmoc‑D‑Cys(S‑S‑(N‑Boc)‑L‑Cys(OtBu))‑OH，依特卡肽中间体的合成方法包括以下步骤：以N‑Boc‑L‑Cys‑OtBu为起始原料，通过取代反应生成初级产物，其中，R为S‑Py或Cl，初级产物与Fmoc‑D‑Cys‑OH氨基酸进行偶联反应得到Fmoc‑D‑Cys(S‑S‑(N‑Boc)‑L‑C...
一种依泽替米贝及其中间体的制备方法 申请号：CN201510083806.6 专利类型：发明授权 公开（公告）日：2015-02-15
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本发明涉及一种降胆固醇药物依泽替米贝的制备方法，所述方法先生成三甲基硅基和苄基保护的中间体，然后经过脱保护生成依泽替米贝。通过本发明的制备方法，解决了现有生产工艺中中间体的保护基易于掉落的问题，中间体的稳定性显著提高，从而大大地简化了工艺操作。同时，本发明的方法还可以大大提高目标产物的收率和纯度，并且本发明采用的保护基团廉价而易得，相对于现有技术显著地节约生产成本，为依泽替米贝的放大生产提供了非常...
一种依泽替米贝中间体及其制备方法 申请号：CN201410335850.7 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
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本发明涉及医药合成技术领域，具体涉及一种依泽替米贝中间体化合物及其制备方法，具体为式Ⅲ化合物经氧烃化反应制备式Ⅱ化合物，，R为乙基、丙基、异丙基、丁基或苄基，优选的，R为乙基。式Ⅱ化合物与苄基2, 2, 2‑三氯乙酰亚氨酸酯反应制备得到式Ⅰ化合物，。
一种依替巴肽的制备方法 申请号：CN201510594938.5 专利类型：发明授权 公开（公告）日：2015-09-17
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本发明公开了一种依替巴肽的制备方法，包括以Fmoc‑Cys(Trt)树脂为偶联树脂载体，依次偶联接入Fmoc保护的氨基酸、保护氨基酸三肽片段；将依替巴肽树脂使用裂解剂裂解；将还原型依替巴肽在乙腈水溶液中使用氧化剂氧化，氧化后浓缩；将依替巴肽粗品浓缩液纯化、转盐、冷冻干燥后得到依替巴肽精品。本发明的制备方法，可以有效的降低生产成本，提高收率，减少成品中杂质含量。
一种依普利酮分散片 申请号：CN201510926654.1 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明公开了一种依普利酮分散片，以依普利酮为药物活性成分，以崩解剂、助溶剂及辅助添加剂为非活性成分，崩解剂、助溶剂及辅助添加剂均为制备分散片剂型常用的药用分散片剂型辅料。本发明依普利酮分散片克服了依普利酮普通片由于崩解慢导致溶出缓慢、吸收不充分、生物利用度不高等缺陷，具有在水中迅速崩解形成均匀的混悬液，在胃肠道迅速崩解分散，药物分布面积扩大，吸收点增多，吸收更快，生物利用度明显高于普通片剂，且制剂...
一种依普利酮中间体△9, 11烯酯的制备... 申请号：CN201911136216.X 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明提供一种依普利酮中间体△9, 11烯酯的制备方法，包括原料与甲磺酰氯通过酯化反应生成甲磺酸酯；甲磺酸酯通过消除反应得到依普利酮中间体。本发明具有以下优点：工艺收率90％左右，产品纯度明显高于现有文献报道的纯度。本发明实施例生成的△11, 12烯酯和内酯杂质较少，收率高，是一条经济环保的合成路线，是对现有技术的极大改进，而且适合于工业化生产。
一种依普利酮中间体△9, 11烯酯的制备... 申请号：CN201911136216.X 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明提供一种依普利酮中间体△9, 11烯酯的制备方法，包括原料与甲磺酰氯通过酯化反应生成甲磺酸酯；甲磺酸酯通过消除反应得到依普利酮中间体。本发明具有以下优点：工艺收率90％左右，产品纯度明显高于现有文献报道的纯度。本发明实施例生成的△11, 12烯酯和内酯杂质较少，收率高，是一条经济环保的合成路线，是对现有技术的极大改进，而且适合于工业化生产。
一种依托泊苷口服固体药物组合物 申请号：CN201811308962.8 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-11-05
状态：寻求转化 转让价格：面议
本申请涉及一种依托泊苷固体药物组合物，发明人经过一系列的试验，最终获得了改良的依托泊苷固体分散体的制备工艺，得到了水溶性良好的改良的依托泊苷固体分散体。并进一步通过选择含水量较低(不大于5%)的交联聚维酮作为固体制剂的崩解剂，在发挥崩解作用的同时，有效降低了制剂总体的水含量，从而抑制了原料药由于吸收制剂中的水分而引起的降解。最终将依托泊苷制备成普通口服固体制剂。试验证明，通过此技术制备的依托泊苷口...
一种依托度酸光降解杂质及其制备方法 申请号：CN201811451706.4 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-11-30
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本发明属于生物医药领域，具体涉及一种依托度酸光降解杂质及其制备方法。本发明采用将依托度酸溶解在有机溶剂中，在有氧的条件下进行光照破坏，并采用超临界流体色谱分离纯化即可得到高纯度的依托度酸光降解杂质。本发明所得依托酸酸光降解杂质总收率超过48％，超临界流体色谱纯化收率超过90％，所得依托度酸光降解杂质纯度高达99.01％。
