一种利伐沙班片剂及其制备方法 申请号：CN201410076455.1 专利类型：发明授权 公开（公告）日：2014-03-04
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本发明属于医药技术领域，具体涉及一种利伐沙班片剂及其制备方法，由如下方法制备：利伐沙班分散在含有蔗糖的水溶液中，加入到纳米珠磨机中研磨，然后将此混悬液在药剂学可接受的辅料上制粒，干燥，加入润滑剂，混匀，压片。本发明制备工艺简单，原料不需要单独微粉处理；不添加任何表面活性剂，提高了用药安全性；药物溶出迅速，5min溶出度达到90%以上；制备工艺简单，适合工业化生产。
一种利伐沙班有关物质的制备方法 申请号：CN201811092622.6 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-09-19
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本发明公开了一种利伐沙班有关物质A的制备方法，包括如下步骤：在无机碱作用下，利伐沙班水解开环反应得到化合物A。本发明首次定向设计并合成利伐沙班有关物质A，其可作为对照品供利伐沙班质量研究中杂质的定性定量研究使用，控制原料药中有关物质的含量，保证原料药的质量；且本发明提供的制备方法，产率较高、纯度高、反应条件温和，易于操作，适宜工业化生产。
一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法... 申请号：CN201410377446.6 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质的制备方法，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的化合物或其盐酸盐进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质。如式I所示的化合物可用作利伐沙班质量控制的有关物质对照品，或用于利伐沙班的杂质鉴定。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有...
一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法... 申请号：CN201410377389.1 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
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本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式3所示的化合物或其盐，与如式4所示的化合物进行酰化反应，制得如式Ⅰ所示的利伐沙班有关物质。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法... 申请号：CN201410401165.X 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
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本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质；所述的如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物的摩尔比为1 : 3～1 : 3.5；所述的酰化反应的温度为0℃～30℃。本发明...
一种利伐沙班晶体 申请号：CN201811363494.4 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-11-16
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本发明属于医药技术领域，具体提供了一种利伐沙班甲酸溶剂化晶型及其制备方法和用途，本发明制备的利伐沙班甲酸溶剂化晶型，相对于现有的利伐沙班晶体，具有较好的化学稳定性，并且具有较高的溶解性及较高的生物利用度。
一种利伐沙班中间体的制备方法 申请号：CN201810296654.1 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
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本发明涉及一种利伐沙班中间体S‑N‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺的制备方法。该方法在S‑N‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺的制备过程中使用可以重复回收利用的氧化铝催化反应，降低生产成本，降低了排放要求，解决了相转移催化剂很难除去影响产品质量的问题，进一步缩短了反应时间，避免了由于叔丁醇钾的使用导致的对设备的特殊要求，降低了生产成本，因而尤其适合工业化生产。
一种利伐沙班中间体的制备方法 申请号：CN201810296654.1 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
状态：寻求转化 转让价格：面议
本发明涉及一种利伐沙班中间体S‑N‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺的制备方法。该方法在S‑N‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺的制备过程中使用可以重复回收利用的氧化铝催化反应，降低生产成本，降低了排放要求，解决了相转移催化剂很难除去影响产品质量的问题，进一步缩短了反应时间，避免了由于叔丁醇钾的使用导致的对设备的特殊要求，降低了生产成本，因而尤其适合工业化生产。
一种利伐沙班中间体的制备方法 申请号：CN201810905981.2 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-08-10
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本发明公开了一种利伐沙班中间体的制备方法，本发明是关于4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮及其氨基保护衍生物的绿色高效制备方法，式Ⅲ结构通过氧化反应得到式Ⅱ结构，式Ⅱ结构再通过脱保护基反应可以得式Ⅰ结构，化合物I和II均为合成抗凝药物利伐沙班的重要中间体；所述氧化反应使用高锰酸钾作为氧化剂；使用四乙基苄基氯化铵(TEBAC)作为相转移催化剂；使用二氯甲烷作为溶剂；所述氧化反应中，反应温度为15‑55℃...
一种利伐沙班中甲胺的检测方法 申请号：CN201911139254.0 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明公开了一种利伐沙班中甲胺的检测方法。所述检测方法采用衍生化试剂，从而确定了利伐沙班基因毒性杂质甲胺的限度，并根据该限度建立了专属性较好，可定量检测的分析方法，有利于利伐沙班成品检测中加强对该基因毒性杂质的质量控制，从而提高对利伐沙班原料药的质量控制。且该检测方法仅需采用高效液相色谱仪即可进行，无需采用更高精度分析仪器, 降低分析成本。
