一种合成培美酸的制备工艺 申请号:CN201711195422.9 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种合成培美酸的制备工艺,具体地,包括步骤:以对溴苯甲酸甲酯和3‑丁烯‑1‑醇为起始原料通过Heck反应得到粗醛,然后直接进行溴代反应、环合反应和水解反应“一锅法”得到培美酸。本发明的方法反应条件温和、易控制,工艺操作简便、安全,产物收率好,纯度高。
一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备... 申请号:CN201711221177.4 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
状态:寻求转化 转让价格:面议
本发明涉及医药化学领域产品的制备方法,特别涉及一种合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法。该合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:a)由氯甲酸三氯甲酯与化合物(Ⅰ)经酰基化反应得到化合物(Ⅱ);b)化合物(Ⅱ)与三甲基‑1‑氯硅烷反应使化合物(Ⅱ)上的氨基活化,氨基活化后再与2‑溴丙酰溴反应得到最终产物(Ⅲ)。本发明合成培南类抗生素的新型手性辅基的制备方法的有益效果...
一种合成地加瑞克的方法 申请号:CN201610136374.5 专利类型:发明授权 公开(公告)日:2016-03-10
状态:寻求转化 转让价格:面议
本发明涉及医药合成领域,公开了一种合成地加瑞克的方法。本发明所述方法整体将地加瑞克的合成从第5位和第6位氨基酸处分为两个部分进行合成,并针对其中的部分保护氨基酸采用适宜的保护基,最后配合使用特定的酸解剂完成整个合成过程。本发明选择合适的合成方案,选择相适应的保护基和酸解剂,在优化了整个合成工艺,显著地提高了地加瑞克的纯度,具有较高的总收率,并且避免毒性乙内酰脲降解产物的产生。
一种合成四氢吲唑化合物的方法 申请号:CN201910100268.5 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
状态:寻求转化 转让价格:面议
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种合成四氢吲唑化合物的方法。该合成方法包括5, 5‑二甲基‑2‑乙酰基‑1, 3‑环己二酮的合成、2‑氟‑4‑肼基苯甲腈的合成、2‑氟‑4‑(3, 6, 6‑三甲基‑4‑氧‑4, 5, 6, 7‑四氢‑1H‑吲唑‑1‑)苯甲腈的合成、2‑(4‑羟基环己氨基)‑4‑(3, 6, 6‑三甲基‑4‑氧‑4, 5, 6, 7‑四氢‑1H‑吲唑‑1‑)苯甲腈的合成和、2...
一种合成喷昔洛韦类似物的方法 申请号:CN201910288059.8 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
状态:寻求转化 转让价格:面议
本发明公开了一种合成喷昔洛韦类似物的方法,属于医药中间体合成技术领域。采用嘌呤1和氨基环丙烷2为原料,以路易斯酸为催化剂,添加分子筛反应,得到非环嘌呤核苷3,该反应的区域选择性单一,收率中等至优秀。非环嘌呤核苷3采用还原剂可以进一步还原得到喷昔洛韦类似物4。本发明原料易得,操作简单,为喷昔洛韦类似物的合成提供了新途径。
一种合成卡贝缩宫素的方法 申请号:CN201610728294.9 专利类型:发明授权 公开(公告)日:
状态:寻求转化 转让价格:面议
本发明涉及医药合成领域,公开了一种合成卡贝缩宫素的方法。本发明所述方法选择保护基tBu替换现有工艺中使用的Alloc以及HOCH2CH2CN来保护(CH2)3COOH,并采用全新的氨基树脂、脱保护剂、酸解剂等完成整个合成过程,在保证总收率的前提下,提高了卡贝缩宫素的纯度,显著降低了单一杂质的含量。
一种合成卡贝缩宫素的方法 申请号:CN201610728294.9 专利类型:发明授权 公开(公告)日:
状态:寻求转化 转让价格:面议
本发明涉及医药合成领域,公开了一种合成卡贝缩宫素的方法。本发明所述方法选择保护基tBu替换现有工艺中使用的Alloc以及HOCH2CH2CN来保护(CH2)3COOH,并采用全新的氨基树脂、脱保护剂、酸解剂等完成整个合成过程,在保证总收率的前提下,提高了卡贝缩宫素的纯度,显著降低了单一杂质的含量。
一种合成利那洛肽的方法 申请号:CN201780018911.9 专利类型:发明申请 公开(公告)日:2017-12-14
状态:寻求转化 转让价格:面议
涉及医药合成领域,公开了一种合成利那洛肽的方法。所述方采用固相一步环化方法制备利那洛肽,利那洛肽线性肽树脂未经裂解直接采用N‑X代琥珀酰亚胺溶液氧化体系进行一步环化得到利那洛肽树脂,树脂经裂解,纯化和冻干得到利那洛肽。所述的N‑X代琥珀酰亚胺为N‑氯代琥珀酰亚胺、N‑溴代琥珀酰亚胺、N‑碘代琥珀酰亚胺、N‑羟基硫代琥珀酰亚胺中的一种。所述方法具有以下优点:1、采用固相环化,首先起到了假稀释效应,避...
一种合成利拉鲁肽的方法 申请号:CN201911214264.6 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
状态:寻求转化 转让价格:面议
本发明公开了一种合成利拉鲁肽的方法,属于多肽合成技术领域。本发明的方法包括如下步骤:以Fmoc‑Gly‑Wang Resin为固相合成起始载体,通过使用新型缩合剂PyBrop(三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐)进行利拉鲁肽(序列C端→N端)37到9位29个氨基酸的活化偶联,其中26位采用Fmoc‑Lys(Pal‑Glu‑OtBu)‑OH作为原料;另第7位和第8位分别采用Boc‑His(Trt)‑Osu、...
一种合成利拉鲁肽的方法 申请号:CN201911214264.6 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
状态:寻求转化 转让价格:面议
本发明公开了一种合成利拉鲁肽的方法,属于多肽合成技术领域。本发明的方法包括如下步骤:以Fmoc‑Gly‑Wang Resin为固相合成起始载体,通过使用新型缩合剂PyBrop(三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐)进行利拉鲁肽(序列C端→N端)37到9位29个氨基酸的活化偶联,其中26位采用Fmoc‑Lys(Pal‑Glu‑OtBu)‑OH作为原料;另第7位和第8位分别采用Boc‑His(Trt)‑Osu、...