一种替诺福韦的合成方法 申请号:CN201811013256.0 专利类型:发明申请 公开(公告)日:2018-08-31
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本发明公开了一种替诺福韦的合成方法,本方法以对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(TSDEP)、(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤(HPA)、固体碱催化剂如KOH/Al2O3、强酸性阳离子交换树脂等为原料,经缩合、水解两步反应及过滤、减压蒸馏、冷却等后处理操作得到产物。本发明方法具有原料来源充足、价格低廉,合成工艺安全性高、产品收率高、三废污染少、固体碱催化剂和强酸性阳离子交换树脂易回收再生后套用等特点,具...
一种替诺福韦二吡呋酯三聚体化合物、其制备... 申请号:CN201711262789.8 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明公开了一种替诺福韦二吡呋酯三聚体、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的替诺福韦二吡呋酯三聚体化合物或其盐。本发明还提供了替诺福韦二吡呋酯三聚体化合物I或其盐作为富马酸替诺福韦二吡呋酯的杂质标准品的应用。通过本发明的替诺福韦二吡呋酯三聚体化合物I作为对照品,来建立富马酸替诺福韦二吡呋酯质量控制的分析方法,从而可提高富马酸替诺福韦二吡呋酯临床应用的安全性和有效性。
一种替西罗莫司的晶型物 申请号:CN201710439062.6 专利类型:发明申请 公开(公告)日:2017-06-12
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本发明属于医药化工领域,主要涉及替西罗莫司的晶型物及其制备方法,该晶型A其X‑射线粉末衍射图具有在2θ=4.70,10.42,12.19,14.44,14.61,16.49,16.97,20.45的特征衍射峰;该晶型物纯度高,稳定性好,制备方法简单,易于操作,适合工业化生产。
一种替西罗莫司的新合成方法 申请号:CN201410832737.X 专利类型:发明授权 公开(公告)日:
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本发明涉及有机化合物合成领域,具体涉及一种替西罗莫司的新合成方法。本发明公开了一种替西罗莫司的新合成方法,该合成方法是首先在溶剂存在下,以雷帕霉素为原料,与混合酸酐在手性二环双胍催化剂的作用下反应得到替西罗莫司前体,替西罗莫司前体去保护反应即得到替西罗莫司。本发明与已有方法相比,合成路线短,选择性高,收率高,条件温和,更适合商业生产替西罗莫司。
一种替西罗莫司的新合成方法 申请号:CN201410832737.X 专利类型:发明授权 公开(公告)日:
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本发明涉及有机化合物合成领域,具体涉及一种替西罗莫司的新合成方法。本发明公开了一种替西罗莫司的新合成方法,该合成方法是首先在溶剂存在下,以雷帕霉素为原料,与混合酸酐在手性二环双胍催化剂的作用下反应得到替西罗莫司前体,替西罗莫司前体去保护反应即得到替西罗莫司。本发明与已有方法相比,合成路线短,选择性高,收率高,条件温和,更适合商业生产替西罗莫司。
一种替莫瑞林的制备方法 申请号:CN201911063506.6 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明提供了一种替莫瑞林的制备方法,方法中采用了特殊的保护氨基酸片段:(E)‑3‑Hexenoicacid‑Tyr(tBu)‑Ala‑Asp(OtBu)‑Ala‑Ile‑Phe‑Thr(tBu)‑Asn(Trt)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑Arg(Pbf)‑Lys(Boc)‑Val‑Leu‑OH,缩短了制备工艺周期,提高了规模化制备中产品的纯度和收率。
一种替莫瑞林的制备方法 申请号:CN201911063506.6 专利类型:发明申请 公开(公告)日:
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本发明提供了一种替莫瑞林的制备方法,方法中采用了特殊的保护氨基酸片段:(E)‑3‑Hexenoicacid‑Tyr(tBu)‑Ala‑Asp(OtBu)‑Ala‑Ile‑Phe‑Thr(tBu)‑Asn(Trt)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑Arg(Pbf)‑Lys(Boc)‑Val‑Leu‑OH,缩短了制备工艺周期,提高了规模化制备中产品的纯度和收率。
一种替米沙坦肠溶片及其制备方法 申请号:CN201811384123.4 专利类型:发明申请 公开(公告)日:2018-11-20
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本发明属于医药制剂领域,具体涉及一种替米沙坦肠溶片及其制备方法。所述替米沙坦肠溶片由片芯、隔离层和肠溶包衣构成,所述片芯包括以下原料及其重量份数:替米沙坦20~40份、聚精氨酸8~20份、甘露醇10~60份、微晶纤维素60~160份、聚维酮3~9份和硬脂酸镁0.5~3份。本发明采用聚精氨酸对替米沙坦进行碱化,可显著增加替米沙坦的溶解性,降低吸湿性,同时加入甘露醇可以得到流动性好的粉体,制得的片剂溶...
一种替米沙坦组合物及其制备方法 申请号:CN201810612151.0 专利类型:发明授权 公开(公告)日:
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本发明公开了一种替米沙坦组合物及其制备方法,其中所述片剂由以下重量配比的原料制备而成,替米沙坦20‑40重量份,铝碳酸镁75‑125重量份,药用载体10‑50重量份,水适量,得到的替米沙坦组合物具有不依赖于pH的高溶解性、释放块、适用于口服固体制剂应用的特点。
一种替米沙坦组合物 申请号:CN201310468636.4 专利类型:发明授权 公开(公告)日:2013-09-28
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技术领域:本发明涉及一种治疗高血压症的替米沙坦药物组合物,属于医药技术领域。本发明技术方案的特征在于,采用微粉化技术:通过气流粉碎机将主药、氢氧化钠和甘露醇的混合物微粉化,微粉化之后的替米沙坦、氢氧化钠和甘露醇混合物D90在3.0μm‑5.0μm之间。本发明技术方案简化了替米沙坦片的制备方法,缩短了制备周期和物料损耗,且保证了片剂有较高的溶出度;其次,通过微粉化技术的使用,提高了药物的溶出度,微粉...