一种阿哌沙班有关物质及其制备方法和用途 申请号：CN201811089190.3 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-09-18
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本发明公开了一种阿哌沙班有关物质A，以便对阿哌沙班的合成过程进行质量控制；本发明还公开了该物质的制备方法，包括如下步骤：(1)在碱性条件下，1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基)苯基]‑4, 5, 6, 7‑四氢‑1H‑吡唑并[3, 4‑C]吡啶‑3‑羧酸乙酯与5‑氯戊酸乙酯发生亲核取代反应得到中间体III；(2)所述中间体III在强碱作用下，水解反应得到化合物A。本...
一种阿哌沙班有关物质、中间体、制备方法及... 申请号：CN201510734364.7 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
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本发明公开了一种阿哌沙班有关物质、中间体、制备方法及其应用。本发明提供了一种阿哌沙班有关物质I及其制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，甲醇钠存在的条件下，将化合物II与甲酰胺进行酰胺化反应，得到阿哌沙班有关物质I。本发明的合成方法收率较高，方便阿哌沙班制备过程中的后续质量控制研究。
一种阿卡波糖的制备方法 申请号：CN201811481979.3 专利类型：发明申请 公开（公告）日：2018-12-05
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本发明提供一种阿卡波糖的制备方法，属于药物制备领域。将阿卡波糖产生菌接种于发酵培养基中进行发酵培养，得到阿卡波糖，所述发酵培养基在0～48小时加入芳香族氨基酸，所述芳香族氨基酸为L‑苯丙氨酸、酪氨酸或色氨酸。由于芳香族氨基酸的生物合成都是由磷酸戊糖途径中产生的中间体4‑磷酸‑赤藓糖经过莽草酸途径合成分支酸，从而进一步合成芳香族氨基酸，所以芳香族氨基酸会反馈抑制磷酸戊糖途径中产生的中间体4‑磷酸‑赤...
一种阿加曲班降解杂质及其制备方法 申请号：CN201911041796.4 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明涉及一种阿加曲班降解杂质及其制备方法，所述杂质为(2R, 4R)‑4‑甲基‑1‑[N’‑((R, S)‑3‑甲基‑1, 2, 3, 4‑四氢‑8‑喹啉磺酰基‑L‑瓜氨酰基]‑2‑哌啶甲酸，其制备方法包括，以L‑瓜氨酸作为原料，与2R, 4R‑哌啶甲酸乙酯进行缩合反应，再与3‑甲基‑8‑喹啉磺酰氯在有机碱的作用下进行缩合反应，得到中间体2；中间体2在钯碳的催化下加氢还原，进一步在碱水醇溶液中进...
一种阿加曲班降解杂质及其制备方法 申请号：CN201911041796.4 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明涉及一种阿加曲班降解杂质及其制备方法，所述杂质为(2R, 4R)‑4‑甲基‑1‑[N’‑((R, S)‑3‑甲基‑1, 2, 3, 4‑四氢‑8‑喹啉磺酰基‑L‑瓜氨酰基]‑2‑哌啶甲酸，其制备方法包括，以L‑瓜氨酸作为原料，与2R, 4R‑哌啶甲酸乙酯进行缩合反应，再与3‑甲基‑8‑喹啉磺酰氯在有机碱的作用下进行缩合反应，得到中间体2；中间体2在钯碳的催化下加氢还原，进一步在碱水醇溶液中进...
一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法 申请号：CN201910131032.8 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明提供一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法，该方法包括以4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯消旋体为原料，用L‑(‑)‑二苯甲酰酒石酸作拆分剂，成盐得到化合物Ⅰ所示的(2R, 4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯‑L‑(‑)‑二苯甲酰酒石酸盐，化合物Ⅰ在碱性条件下游离得到化合物Ⅱ所示的(2R, 4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯，本发明提供的拆分方法，操作简便，拆分总收率达到45.2％，拆分后的手性纯...
一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法 申请号：CN201910128340.5 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明提供一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法，该方法包括以4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯消旋体为原料，用D‑(+)‑二苯甲酰酒石酸作拆分剂，成盐得到化合物Ⅰ所示的(2S, 4R)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯‑D‑(+)‑二苯甲酰酒石酸盐，化合物Ⅰ在碱性条件下游离得到化合物Ⅱ所示的(2S, 4R)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯，本发明提供的拆分方法，操作简便，拆分总收率达到45.8％，拆分后的手性纯...
一种阿加曲班异构体杂质的拆分方法 申请号：CN201910128337.3 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明提供一种阿加曲班异构体杂质的拆分方法，该方法包括以4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯消旋体为原料，用D‑酒石酸作拆分剂，成盐得到化合物Ⅰ所示的(2S, 4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯‑D‑酒石酸盐，化合物Ⅰ在碱性条件下游离得到化合物Ⅱ所示的(2S, 4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯，本发明提供的拆分方法，操作简便，拆分总收率达到46.5％，拆分后的手性纯度可以达到99.2％。
一种阿伐那非的精制方法 申请号：CN201510415287.9 专利类型：发明授权 公开（公告）日：
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本发明公开了一种阿伐那非的精制方法。采用该方法制得的阿伐那非原料药，其粒度粒径≤30μm，使得在干燥过程中，有机溶剂容易挥发出来，并且其溶剂残留较低。其具体步骤是：将阿伐那非粗品加入到有机溶剂中，加热至回流，固体完全溶解后，静置降温至40℃～20℃，之后搅拌降温至10℃～‑10℃，保温1～3小时，过滤，滤饼经真空干燥即得；有机溶剂为两种溶剂的组合，其一为强极性溶剂，另一为中等极性或非极性溶剂。
一种阻隔红外隔音的PMMA板材及其制备方... 申请号：CN201911069808.4 专利类型：发明申请 公开（公告）日：
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本发明涉及PMMA板材技术领域，提供了一种阻隔红外隔音的PMMA板材，按重量份计，原料至少包括：70‑100份MMA，10‑50份PMMA粉体，0.5‑5份红外阻隔剂，0.1‑0.5份引发剂，0.05‑0.3份链转移剂，0.1‑1份脱模剂，0.05‑0.3份助脱挥剂；所述红外阻隔剂至少包括红外阻隔纳米分散液、无机陶瓷粉。还提供了一种阻隔红外隔音的PMMA板材的制备方法。
