裸花紫珠为海南著名的道地药材,为黎药典型代表,是国家中药保护品种,也是2020年版《中国药典》唯一新增药材品种。作为民间用药历史悠久,具有清热解毒、收敛止血、散瘀消肿的功效,临床常用于治疗呼吸道、消化道炎症,疗效确切且毒性副作用小。本成果通过体外细胞模型,体内动物实验,探究了裸花紫株提取物抗急性肺损伤的活性,裸花紫珠提取物可较好缓解药物诱导的急性肺损伤。通过现代色谱分离技术,从裸花紫株的有效部位中分离纯化活性成分,并阐明活性成分抗炎的分子机制。成果申报专利3件,其中授权2件,在国内外主流刊物发表SCI研究论文2篇,具体如下:
1.抗炎活性研究表明,裸花紫珠浸膏,及对应的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯提取部位抗炎活性结果,石油醚、二氯甲烷提取部位表现出较好的抗炎活性,明显抑制炎症的发生,其抗炎效果要比水提浸膏更好,特别是石油醚部位,效果与阳性对照吲哚美辛相当。
2.明确了石油醚部位和水相部位为裸花紫株发挥功效的主要活性部位,通过现代色谱分离技术,从裸花紫株有效部位中分离纯化了46个单体化合物,主要包括黄酮类、萜类、苯丙素类和酚酸类等类型化合物,其中半日花烷型二萜25个。单体化合物的抗炎测试结果表明,相比LPS组,化合物1−4, 7和8 (结构如下)能明显抑制炎症的发生,IC50值在2.43 ~ 14.14 μM之间,且一定程度上呈浓度依赖性,且化合物1−4, 7和8均能显著降低TNF-α的水平。
本成果通过挖掘裸花紫珠中具有抗炎作用的二萜类成分,阐明其主要物质基础,为裸花紫珠的科学生产、加工,临床应用提供重要的理论依据。