一种盐酸伊立替康化合物及其药物组合物，所述盐酸伊立替康的分子式为C33H38N4O6•HCl•1.5H2O。所述盐酸伊立替康的制备包括：取盐酸伊立替康原料药，加入水/乙二醇的混合溶剂，其中水和乙二醇的体积比为2~4：1，搅拌并加热至40~60℃，再加入活性炭，搅拌吸附，过滤脱碳除菌，得到澄清溶液，将澄清溶液移入反应釜中，于160~180℃下放置24~36h，均匀降温至55~75℃，打开反应釜，缓慢滴加丙酮，析晶，缓慢降温至0~5℃，过滤，用去离子水洗涤，减压干燥，即得。所述的pH调节剂为本领域所公知，本领域技术人员通常知晓pH调节剂的具体种类，譬如无机酸或无机碱，但本发明优选的为氢氧化钠、氢氧化钾或盐酸中的一种或几种组合。将药液的pH调节到3.0～4.0，在这个范围内盐酸伊立替康从配制到灌装整个过程中的都处在一个比较稳定的体系中，这有利于提高了盐酸伊立替康注射液的稳定性。本发明提供的的盐酸伊立替康不易吸湿，杂质含量少，储存稳定性好，安全性能更高。