本项目从3种海南道地药材（海南核果木、露兜簕、老鼠簕）中分离并鉴定出70余个化合物，其中新化合物9个。随后利用HepG2等多种细胞株，对60余个化合物进行体外抗肿瘤活性筛选，发现木脂素、生物碱、黄酮类等10余个化学成分具有体外抗肿瘤活性。然后，针对露兜簕中活性显著且足量的化合物露兜簕素，进行制备，建立肿瘤动物模型，开展体内抗肿瘤药效学研究，发现该化合物具有显著的抗肿瘤作用，呈现量效关系。最后，利用小鼠、大鼠和微生物，通过单次给药毒性试验、多次给药毒性试验、Ames试验、小鼠骨髓微核试验、小鼠精子畸形试验等安全性评价研究技术，发现露兜簕素是一高效低毒的天然抗肿瘤化合物，极具开发前景。