本发明公开了一种牛血清白蛋白/聚多巴胺复合微纳米球的制备方法，包括以下步骤：将多巴胺盐酸盐溶液加入搅拌的醇氨溶液中，然后将牛血清白蛋白水溶液和乙醇Ⅰ加入，搅拌；过滤，干燥，得到牛血清白蛋白/聚多巴胺复合微纳米球。本发明利用牛血清白蛋白良好的生物相容性、生物降解能力，与聚多巴胺结合制备成牛血清白蛋白/聚多巴胺复合微纳米球，该复合微纳米球对药物具有控制释放性能，可用做药物控释载体控制释放盐酸阿霉素等水溶性小分子药物。本发明制备的牛血清白蛋白/聚多巴胺复合微纳米球作为药物载体，载药量大，对药物的缓释时间长，释放速度快，稳定性好，可长期保存。