本发明涉及天然药物领域，具体涉及海南黄皮中一种化学新颖的香豆素类化合物的制备方法以及该化合物在制备以蛋白酪氨酸激酶为靶标的靶向抗肿瘤药物的医药用途。该化合物是一种化学结构新颖的香豆素类化合物，多种体外活性评价结果表明：该化合物具有显著的抗肿瘤活性，具有与阳性对照药相当的抑制蛋白酪氨酸激酶的活性，具有开发成以蛋白酪氨酸激酶为靶标的靶向抗肿瘤药物的前景，可在抗肿瘤药物中应用，分离纯化工艺简单，反应条件温和，具有现实意义。