本发明涉及天然药物领域，涉及一种来源于长序三宝木的具有新颖化学结构的四氢呋喃衍生物类化合物的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用，所述化合物trigonohowine经多种体外活性评价结果表明：该化合物具有显著的抗肿瘤活性和与阳性对照药相当的蛋白酪氨酸激酶的抑制活性，可以进一步开发成以蛋白酪氨酸激酶为靶标的抗肿瘤药物，可在抗肿瘤药物中应用，分离纯化工艺简单，反应条件温和，具有现实意义。