本发明属于生物化学和分子生物学领域，涉及α-芋螺毒素肽TxIC/Txd1、其药物组合物及用途。本发明的α-芋螺毒素肽能够特异地阻断乙酰胆碱受体(nAChRs，例如α3β4?nAChR)，并且具有治疗成瘾、神经痛，帕金森症、痴呆、精神分裂症、抑郁、癌症、恐惧等的活性，具有在制备戒烟戒毒与镇痛药物、有关精神疾病与癌症治疗药物、以及神经科学工具药等方面的良好应用前景。