本发明提供了一种简单的制备新鱼腥草素钠酯类化合物的方法，使用新鱼腥草素钠与酰氯或者酸酐进行酯化反应，生成相应的新鱼腥草素钠酯类化合物。该方法操作简单，不需催化剂，收率高，且反应条件温和；制备的酯化产物能有效解决目前新鱼腥草素钠针剂，注射液制备以及长时间贮存的条件下存在的降解、聚合等问题，具有较大的产业化前景和社会、经济效益。