本发明属于生物化学和分子生物学领域，涉及一种αO-超家族芋螺毒素肽、其药物组合物、其制备方法及用途。本发明还涉及所述芋螺毒素肽的前肽、其核酸构建体、其表达载体和转化的细胞、以及其融合蛋白。本发明还涉及一种阻断乙酰胆碱受体的方法、以及所述芋螺毒素肽的制药用途。本发明的αO-新超家族芋螺毒素肽能够特异地阻断乙酰胆碱受体(nAChRs)(例如α9α10?nAChR)，以及NMDA受体(例如NR2C?NMDAR)，并且具有治疗神经痛、成瘾的活性、以及癌症化疗、乳腺癌、肺癌、伤口愈合、癫痫、局部缺血等的活性，具有在制备镇痛药物、治疗成瘾的药物以及神经科学工具药等方面的良好应用前景。