本发明公开了含多巴寡肽的合成方法及其在抗帕金森病前药方面的应用，合成路线为本发明方法在合成过程中，制备得到缩丙酮保护的含多巴环二肽中间体具有很好的稳定性，可以长期稳定保存，同时，只需要一步就可以转化为含多巴的环二肽，克服了含多巴环二肽结构不稳定，不能长期保存的不足。本发明方法具有很好的普适性，克服了现有技术中需要回流反应的不足，反应条件温和、副反应较少，原料的成本较为低廉，产物的纯度较高且易于分离。制备得到的含多巴二肽在肝匀浆中具有很好的稳定性，抗降解能力强，有望开发成为生物利用度高、长效的帕金森病治疗药物，同时因为其生物利用度大大提高，有望大幅降低L‑DOPA治疗帕金森病的副作用。