本发明提供一种具有免疫抑制活性的四氢喹啉类生物碱Malaysiensin及其制备方法和应用，该化合物由链霉菌Streptomyces sp.DSM 4137进行SFM固体培养基发酵并对发酵产物进行分离纯化获得。本发明化合物具有显著抑制ConA诱导T细胞增殖，其免疫抑制作用比临床广泛使用的免疫抑制剂环孢菌素A相当，作用机制研究显示Malaysiensin为靶向NFAT信号通路发挥免疫抑制活性，是一种高效的免疫抑制剂，可用于制备针对器官移植和自身免疫性疾病的免疫抑制药物。