本发明涉及特异阻断乙酰胆碱受体的海南产α-芋螺毒素及其用途。具体涉及α-芋螺毒素LtIA用于特异阻断α3β2?nAChRs的用途和α-芋螺毒素TxIB用于特异阻断α9α10?nAChRs的用途以及相关的药物组合物等。