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专利概况
专利名称 取代的邻胺基苯甲腈化合物、其制备方法及拉帕替尼的制备方法
申请号 CN201610061181.8 申请日
公开(公告)号 CN105646405B 公开(公告)日 2016-01-28
申请(专利权)人 发明人 洪浩; 詹姆斯·盖吉; 卢江平; 李九远; 申理滔; 朱自力; 王泽东
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供了一种取代的邻胺基苯甲腈化合物、其制备方法及拉帕替尼的制备方法。该化合物的结构式如(I)所示,R为C1‑C10的直链烷基、C1‑C10的支链烷基、C1‑C10的环状烷基、烷氧基乙基、芳基以及芳基烷基中的任意一种。以上述取代的邻胺基苯甲腈化合物为原料制备拉帕替尼仅需通过与3‑氯‑4‑(3‑氟苯甲氧基)苯胺进行合环反应后、再经脱胺基保护即可获得拉帕替尼的游离碱粗品,再经提纯即可得到目的产物拉帕替尼,能够简化拉帕替尼的合成路线,降低合成成本,且所得产物容易纯化,目的产物的纯度高,适用于工业化生产。

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