本发明涉及一种聚乙二醇修饰的巴西芬净及其制备方法。其特征是，先将不同分子量的聚乙二醇的一端与二琥珀酰亚胺碳酸酯形成活泼酯，再与巴西芬净通过酯键连接，得到不同分子量的聚乙二醇修饰的巴西芬净。本发明中的聚乙二醇修饰的巴西芬净在保持原有活性的同时，其稳定性增强，在体内半衰期延长。