| 专利名称 | 一种利伐沙班中间体的制备方法 | ||
| 申请号 | CN201810905981.2 | 申请日 | |
| 公开(公告)号 | CN108997247A | 公开(公告)日 | 2018-08-10 |
| 申请(专利权)人 | 发明人 | 孙炳峰; 孔德剑; 孙炳峻 | |
| 专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
| 摘要 |
本发明公开了一种利伐沙班中间体的制备方法,本发明是关于4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮及其氨基保护衍生物的绿色高效制备方法,式Ⅲ结构通过氧化反应得到式Ⅱ结构,式Ⅱ结构再通过脱保护基反应可以得式Ⅰ结构,化合物I和II均为合成抗凝药物利伐沙班的重要中间体;所述氧化反应使用高锰酸钾作为氧化剂;使用四乙基苄基氯化铵(TEBAC)作为相转移催化剂;使用二氯甲烷作为溶剂;所述氧化反应中,反应温度为15‑55℃。本发明设计了一种利伐沙班中间体的制备方法,本发明具有原料廉价易得、反应条件温和易操作、绿色环保污染少、中间产物和终产物均易于纯化、总收率高、易于实现工业化生产,有效实用。 |
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