专利名称 | 取代苯基吡唑啉酮衍生物及制备和应用 | ||
申请号 | CN201810849280.1 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN108997242A | 公开(公告)日 | 2018-07-28 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 盛荣; 唐黎; 邵春能; 胡永洲; 胡云珍; 熊晓红; 张冯敏 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明提供一种取代苯基吡唑啉酮衍生物,具体是一种2‑苯基‑吡唑啉‑3‑酮化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物。将取代乙酰乙酸乙酯与苄氧基苯肼在氢氧化钠水溶液中回流反应,然后在钯碳和氢气作用下氢解苄基,得到苯基吡唑啉酮酚,再与溴氯烷烃反应得到氯代物,最后与二级胺进行缩合得到目标化合物。本发明的取代苯基吡唑啉酮化合物在体外显示出优良的清除自由基能力,且具有较强的抑制H3受体活性,显示出优良的穿透血脑屏障能力,具有独特的双重活性,因此,其对于脑卒中、早老性痴呆、帕金森症、渐冻症等神经退行性疾病的治疗具有独特的临床效果。本发明所述化合物在制备治疗中枢系统系统相关疾病和炎性疾病药物中的应用。通式结构如下: |
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