本发明属于医药技术领域，具体涉及一种结直肠定位释药药物组合物及其制剂的制备方法和用途。所述的结直肠定位释药药物组合物包括含有青蒿素及其衍生物的结直肠定位释药固体分散体和药学上可接受的辅料。所述的含有青蒿素及其衍生物的结直肠定位释药固体分散体包括青蒿素及其衍生物和载体，其中青蒿素及其衍生物与载体的质量比为1：0.5～9，优选1：1～6，更优选1：1～3。本发明的药物组合物能够达到结直肠定位释药作用，而且由于使用了固体分散技术，改善了该组合物中的药物溶出和释放，提高了生物利用度。该组合物适用于结直肠癌、结直肠炎和疟疾的治疗。