本发明公开了一种含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物及其合成方法，以芳基重氮化合物、酰胺、亚胺为原料，在金属催化剂的催化下，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明制备得到的含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物可作为重要的化工和医药中间体，并具有生物活性，适用于制备抗结肠癌和抗肝癌药物。