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专利概况
专利名称 一种β-烷氧基-β-季碳中心-α-氨基酸衍生物及其合成方法和应用
申请号 CN201610263593.X 申请日
公开(公告)号 CN105801466B 公开(公告)日 2016-04-26
申请(专利权)人 发明人 胡文浩; 雷玉冰; 贾世琨; 贾凯莉; 宋龙龙; 储睿
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种新的如式(4)所示的β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物,其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料,以分子筛为吸水剂,以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应得到所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明还公开了所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用,为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子,其是重要的化工和医药中间体。

参与列表

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