本发明涉及医药技术领域，特别涉及靶向诱生型一氧化氮合酶(iNOS)雷公藤甲素前药及其制备方法和应用。该雷公藤甲素靶向前药的R1为L‑精氨酸、L‑精氨酸甲酯、L‑Nω‑NO‑精氨酸、L‑Nω‑NO‑精氨酸甲酯、L‑胍氨酸、L‑硫代胍氨酸、L‑赖氨酸或L‑鸟氨酸。本发明利用炎症部位诱生型一氧化氮合酶(iNOS)高表达的特点，以iNOS特异性底物(基团)对雷公藤甲素进行半合成制备前药，通过其靶向特性降低雷公藤甲素的毒性、改善其生物利用度，其抗炎效果显著好于雷公藤甲素，可以实现对雷公藤甲素有效开发和利用。