专利名称 | 一种FXR激动剂 | ||
申请号 | CN201710433183.X | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109021054A | 公开(公告)日 | 2017-06-09 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 袁建栋; 黄仰青; 隋巍峰 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种如下式所示的化合物:本发明化合物OBN‑Na对FXR有激动作用,EC50值与奥贝胆酸相当。OBN‑Na能显著降低胆管结扎导致的胆汁淤积性肝硬化模型大鼠血清ALP和TBIL水平,并显著改善肝纤维化评分,治疗PBC的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑Na还能显著降MCD诱导NASH模型大鼠血清ALT和AST水平,并显著改善肝脏病理NASH评分,治疗NASH的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑Na导致的瘙痒不良反应发生率显著低于奥贝胆酸。 |
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