本发明公开了一种酰基化恶唑烷酮的合成方法。本发明的合成方法，其包括如下步骤：非质子有机溶剂中，在化合物III和缚酸剂的作用下，将化合物I与化合物II进行酰胺化反应，得到化合物IV。本发明的方法能够在温和条件下进行，收率高、纯度高，适用于工业化生产的需求。