| 专利名称 | 一种泊马度胺杂质的合成方法 | ||
| 申请号 | CN201610496336.0 | 申请日 | |
| 公开(公告)号 | CN106432045B | 公开(公告)日 | 2016-06-29 |
| 申请(专利权)人 | 发明人 | 唐田; 彭江华; 吴婧; 王彦青; 黎万; 杨经安; 佘琴; 冯汉林 | |
| 专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
| 摘要 |
本发明公开了一种泊马度胺杂质(S)‑5‑氨基‑4‑(4‑氨基‑1, 3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸合成方法,包括:S1.酰化反应:将3‑硝基邻苯二甲酸酐(1)、L‑异谷酰胺、分子筛、N, N‑二甲基甲酰胺加到反应瓶中,在80~120℃反应15~20h,反应液经后处理得(S)‑5‑硝基‑4‑(4‑氨基‑1, 3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸(2);S2.氢化还原反应:将上述所得(S)‑5‑硝基‑4‑(4‑氨基‑1, 3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑5‑氧代戊酸(2)加入反应瓶中,再加入钯炭和甲醇,氢气存在下,室温搅拌反应12~20h,减压浓缩得产品。具有操作简单、收率高、纯度高的优点。提升了泊马度胺成品检测分析对杂质M10的准确定性。 |
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