本发明涉及一种抑制AIMP2‑DX2和HSP70结合的抗癌剂的筛选方法。具体而言，这种抗癌剂筛选方法包括在存在或不存在受试物的情况下，使AIMP2‑DX2或其片段和HSP70或其片段接触的步骤；在存在或不存在受试物的情况下，测定AIMP2‑DX2和HSP70的结合水平的步骤；比较受试物存在情况下的AIMP2‑DX2和HSP70的结合水平与受试物不存在情况下的AIMP2‑DX2和HSP70的结合水平，以判断受试物引起的AIMP2‑DX2和HSP70的结合水平的变化的步骤；筛选降低AIMP2‑DX2和HSP70结合水平的受试物的步骤；和确认所选受试物在细胞或动物中的抗癌活性的步骤，以及含有用所述方法筛选的抗癌剂这一有效成分的一种抗癌用组合物。HSP70是一种能与在癌的发生和发展中具有关键作用的AIMP2‑DX3直接结合并使其稳定的调节剂，基于这一发现，本发明可以有效地用于开发具有全新作用机制的抗癌剂。此外，含有根据本发明方法筛选的抗癌剂这一有效成分的一种用于预防或治疗癌症的药物组合物，可有效抑制HSP70的表达或抑制HSP70和AIMP2‑DX2的结合，从而降低AIMP2‑DX2的水平且有效预防癌症的发展，因此可有效地应用于癌症治疗剂的研发。