一种式(I)结构的具有IDO/TDO抑制活性的稠合咪唑衍生物及其制备方法和应用。该系列稠合咪唑衍生物对IDO/TDO具有很高的抑制活性，可广泛应用于治疗或预防癌症或肿瘤、病毒感染、抑郁症、神经变性病症、创伤、年龄相关的白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病，也可用于抑制患者的免疫抑制，有望开发成新一代免疫抑制剂。