本发明涉及一种penicilones衍生物及其作为抗耐药菌药物的应用，具体涉及一种式I化合物、其立体异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其前药、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物，其特征在于式I化合物具有如下结构：其对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌显示出很强的抗菌活性，优于苯唑西林钠的抗菌活性，与万古霉素盐酸盐的抗菌活性相当。