提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。