本文描述了纳米颗粒偶联物，其表现出增强的对肿瘤组织(例如，脑肿瘤组织)的穿透和在肿瘤间质内的扩散，例如用于治疗癌症。进一步描述了使用此类纳米颗粒偶联物靶向肿瘤微环境中的肿瘤相关巨噬细胞、小胶质细胞和/或其它细胞的方法。此外，描述了以此类纳米颗粒偶联物为特征的诊断、治疗和治疗诊断(诊断和治疗)平台，用于治疗肿瘤和周围微环境中的靶标，从而增强癌症治疗的疗效。还设想了本文所述的纳米颗粒偶联物联合其它常规疗法(包含化学疗法、放射疗法、免疫疗法等)的使用。