本发明公开了一种基于聚水杨酸的纳米载药体系及其制备方法和应用。本发明以水杨酸为单体，通过一步缩聚法快速而简便地制备得到聚水杨酸高分子；以聚水杨酸高分子通过自组装的方式包裹疏水性抗肿瘤药物从而形成纳米载药体系。该载药体系具有良好的生物相容性，尺寸适中，粒径均一，能够利用肿瘤组织的增强渗透保持滞留效应(EPR)来增强瘤内的药物聚集，提高了药物的生物利用度及疗效，为癌症及其他疾病的有效治疗开拓了一种新的途径。本发明具有反应过程简单，反应步骤少，反应周期短、重复性高等优势，在医药领域具有良好的应用前景和广阔的发展空间。