本发明公开了一种多功能靶向免疫小分子抗癌药枸橼酸Bestazomib及其制备方法与应用，所述多功能靶向免疫小分子抗癌药枸橼酸Bestazomib的结构如下：本发明的多功能靶向免疫小分子抗癌药枸橼酸Bestazomib对APN/CD13具有抑制活性，同时对肿瘤蛋白酶体也具有抑制活性，可用于恶性肿瘤治疗药物的开发。