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专利概况
专利名称 一种抗肿瘤药物Acalabrutinib关键中间体的制备方法
申请号 CN201810731111.8 申请日
公开(公告)号 CN109053780A 公开(公告)日 2018-07-05
申请(专利权)人 发明人 杨勇; 杨铭; 沈超; 王栋
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及一种抗肿瘤药物Acalabrutinib关键中间体的制备方法,其制备路线为:以对溴甲苯为原料,经格氏反应生成对甲苯硼酸,再经过镍催化剂氧化,环合,最后在DMAP催化下和EDC盐酸盐作用下结合2‑氨基吡啶制得目标产物N‑2‑吡啶基‑4‑(4, 4, 5, 5‑四甲基‑1, 3, 2‑二氧杂环戊硼烷‑2‑基)苯甲酰胺。本发明N‑2‑吡啶基‑4‑(4, 4, 5, 5‑四甲基‑1, 3, 2‑二氧杂环戊硼烷‑2‑基)苯甲酰胺的制备过程中,没有使用任何高污染,高危险性的溶剂或催化剂,后处理简单,产品纯度高,可以不用提纯直接进行下一步的反应,操作简单,污染少,成本低;通过较廉价的镍催化剂高效催化高锰酸钾的氧化过程,提高了收率,大幅降低了成本。

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