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专利概况
专利名称 一种LCZ696中间体的合成方法
申请号 CN201810809611.9 申请日
公开(公告)号 CN109053495A 公开(公告)日 2018-07-23
申请(专利权)人 发明人 代国宏; 朱万里
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种LCZ696中间体:(R)‑叔丁基(1‑([1, 1' ‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯的合成方法,该方法如下:1)将原料BOC‑D‑酪氨酸Ⅰ与取代基磺酰氯反应得到中间体Ⅱ;2)将中间体Ⅱ与苯基格氏试剂进行偶联得到中间体Ⅲ;3)将中间体Ⅲ通过硼氢化钾还原得到(R)‑叔丁基(1‑([1, 1' ‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯Ⅳ;本发明的方法用廉价的对甲苯磺酰基来替代价格昂贵又剧毒的三氟甲磺酸酐,同时又避免使用昂贵的金属催化剂Pd,实验操作简单,收率较高,适合放大生产。

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