本发明涉及缓释微球技术领域，具体涉及缓释微球、蛋白质糖基化抑制剂缓释体系及其制备和应用，所述缓释微球包括从里到外依次为核心球以及包覆在所述核心球表面的至少两层缓释层，组成核壳结构，根据蛋白质糖基化进程不同阶段的特点，利用缓释微球，在不同的缓释层包埋针对不同阶段的抑制剂，所述缓释微球包覆紧密合理，包埋量大，形态规则均一，分散性好，缓释过程稳定，防止突释现象，针对早、中、晚期阶段的抑制剂从外到里包埋进缓释微球内，进一步提高了抑制效果，延长了缓释时间，其制备方法采用物理混合、高压电场、高压均质等方式，不引入不必要的化学试剂，且方法简便，包埋效果好，实用性强，可用于食品、医药或化妆品领域。