本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的氮杂环烯烃并二氮卓药物分子及其制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种新型氮杂环烯烃并二氮卓药物分子，具有如下结构：本发明还公开了一种新型氮杂环烯烃并二氮卓药物分子的制备方法。本发明通过新的方法合成了一种新型氮杂环烯烃并二氮卓类药物分子，反应过程操作简单易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好，抗肿瘤活性效果明显。