本发明公开了一种维格列汀的制备方法，属于吡咯烷类杂环化合物的合成技术领域。该方法包含以下步骤：将羟基乙酸的羟基转变为其对甲苯磺酸酯，与L‑脯氨酰胺在EDCI、HOBT和DMAP存在下，缩合得含有吡咯烷杂环的重要中间体式III化合物；将该中间体进行脱水反应，最终与3‑氨基‑1‑金刚烷醇缩合得到终产品维格列汀。本发明的技术方案合成路线较短，操作简便，反应转化率高，成本降低，特别是极大地降低了双取代杂质的生成量，能够制备得化学纯度和光学纯度都很高的目标产物。