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专利概况
专利名称 1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1H-吡唑-5-腈的合成方法
申请号 CN201811099792.7 申请日
公开(公告)号 CN109081810A 公开(公告)日 2018-09-20
申请(专利权)人 发明人 沙宇; 赵庆孟; 蒋清乾; 陈家奇; 孙维全; 石博文; 吕佩; 朱小东
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于医药技术领域,涉及1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的合成方法,即从简单易得的草酸二乙酯和丙酮为起始原料,经缩合、环化、甲基化、成酰胺、氧化、溴代、氨基化7步反应得1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的制备,总收率可达5.7%以上,操作简单,后处理方便,耗时短,成本低,利于实现工业化。该中间体与5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼,为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。

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