本发明公开了桑白皮中具酪氨酸酶抑制作用的有效部位的制备及应用，属于医药、护肤品和食品技术领域。本发明提供的桑白皮中具酪氨酸酶抑制作用有效部位，包括50%乙醇洗脱部位和70%乙醇洗脱部位，所述50%乙醇洗脱部位的黄酮类化合物是桑根酮T、桑皮酮L、桑皮酮G、桑根酮G、桑皮酮O，所述70%乙醇洗脱部位的黄酮类化合物是桑皮酮L、桑皮酮O、桑根酮G、桑皮酮E、桑皮酮T、5' ‑香叶草基‑5, 7, 2' , 4' ‑四羟基黄酮、桑根酮V。所述具酪氨酸酶抑制作用的有效部位能够有效用于果蔬的酶促褐变的抑制，化妆品中的美白，以及用于预防和治疗黑色素过多导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其他需要抑制酪氨酸酶活性的病症药物的制备。