本发明公开了一种沙美特罗脂质复合物及其制备方法。所述复合物包括沙美特罗、脂类材料、缓冲液等。其中脂质复合物可包含一种或多种脂类。此外，还公开了复合物中高活性化合物沙美特罗与脂类的比率。本发明可提高沙美特罗脂质复合物的包封率，并且该复合物可结合药学上可接受的载体或任意药剂配方进行有关病症的预防或治疗，具有稳定性好、靶向性强和毒副作用低等特点。本发明涉及的制备方法简单，可操作性强，易实现工业化生产。