本发明涉及一种治疗类风湿性关节炎的小分子化合物，其有效成分为重楼皂苷I，浓度为0.1‑10μM。本发明经动物实验证明，重楼皂苷I能减轻胶原诱导类风湿性关节炎小鼠的关节损伤和炎症浸润面积、骨量缺损和软骨缺损降低，减轻踝关节炎症损伤，能够改善类风湿性关节炎症状。本发明还公开了重楼皂苷I在制备类风湿性关节炎的药物或保健品中的用途。