一种喹唑啉衍生物，其合成简单，原料来源广泛。其采用喹唑啉骨架，通过在喹唑啉环上引入含氟基团‑CF2H或‑SCF3，得到一系列具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物，这些化合物与厄洛替尼相比，表现出更好的活性，以及更小的毒性。一种喹唑啉衍生物的制备方法，其通过简单的取代反应即可高效高品质地得到上述喹唑啉衍生物，操作简单方便，对设备要求不高，适合应用与规模化生产。一种上述喹唑啉衍生物的应用，该喹唑啉衍生物可应用于制备抗肿瘤药物，相比于现有的厄洛替尼来说，其能够取得较佳的疗效以及较小的毒副作用。