专利名称 | 2-氨基-3, 5-二溴苄基类中间体化合物的制备方法及其应用 | ||
申请号 | CN201811132393.6 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109096196A | 公开(公告)日 | 2018-09-27 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 许磊; 肖鹏 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明提供一种2‑氨基‑3, 5‑二溴苄基类中间体化合物的制备方法,并进一步公开了该2‑氨基‑3, 5‑二溴苄基类中间体化合物在制备溴己新和氨溴索中的应用;本发明采用廉价易得的原料2‑氨基‑3, 5‑二溴苯甲醛,经还原得到2‑氨基‑3, 5‑二溴苯甲醇,反应条件更加温和;用N' N‑羰基二咪唑活化2‑氨基‑3, 5‑二溴苯甲醇的羟基生成活性酯,活性酯与N‑甲基环己胺和反式对氨基环己醇缩合反应分别得到相应产物;本发明公开的制备方法具有重现性好、工艺简单、产品纯度高、避免产生潜在基因毒杂质的优点,可以进一步提高2‑氨基‑3, 5‑二溴苄基类化合物的用药安全。 |
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