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专利概况
专利名称 2-氨基-3, 5-二溴苄基类中间体化合物的制备方法及其应用
申请号 CN201811132393.6 申请日
公开(公告)号 CN109096196A 公开(公告)日 2018-09-27
申请(专利权)人 发明人 许磊; 肖鹏
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供一种2‑氨基‑3, 5‑二溴苄基类中间体化合物的制备方法,并进一步公开了该2‑氨基‑3, 5‑二溴苄基类中间体化合物在制备溴己新和氨溴索中的应用;本发明采用廉价易得的原料2‑氨基‑3, 5‑二溴苯甲醛,经还原得到2‑氨基‑3, 5‑二溴苯甲醇,反应条件更加温和;用N' N‑羰基二咪唑活化2‑氨基‑3, 5‑二溴苯甲醇的羟基生成活性酯,活性酯与N‑甲基环己胺和反式对氨基环己醇缩合反应分别得到相应产物;本发明公开的制备方法具有重现性好、工艺简单、产品纯度高、避免产生潜在基因毒杂质的优点,可以进一步提高2‑氨基‑3, 5‑二溴苄基类化合物的用药安全。

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